Bromelina
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Il termine generico di bromelina si riferisce a due enzimi proteolitici (ossia una proteina in grado di degradare altre proteine in aminoacidi) individuati in Ananas comosus (famiglia delle Bromeliaceae, da cui il nome).
Forme di bromelina
La prima forma di bromelina ad esser individuata fu la bromelina del frutto dell'ananas, caratterizzata grazie a studi sul suo utilizzo nella medicina popolare. Successivamente fu individuata una seconda forma, detta bromelina del gambo, utilizzata oggi in campo industriale. Nel gambo, infatti, la bromelina è più concentrata che nel frutto, per cui l'estrazione risulta più economica, visto che l'utilizzo del frutto da parte dell'industria alimentare ne fa innalzare il costo, mentre il gambo è uno scarto della produzione alimentare. In quanto enzima, la sua concentrazione si esprime spesso in unità proteolitiche (o unità Rorer o, più comunemente, unità internazionali, U.I.), che in unità ponderali, facendo riferimento alla purezza oltre che alla quantità. Chimicamente si distinguono quattro frazioni di Bromelina, con formule chimiche leggermente differenti tra loro, sebbene alcuni autori suggeriscano che le diversità si produrrebbero durante i processi di purificazione. Comunque, visto che le varie frazioni posseggono attività sovrapponibile, si utilizza comunemente la miscela nella forma naturale.
Attività farmacologica
In quanto enzima proteolitico, la Bromelina è utilizzata nelle dispepsie, spesso in associazione con estratti pancreatici, ma il suo utilizzo principale è come antiinfiammatorio ed antiedematoso. Risulta particolarmente efficace nel trattamento degli stati infiammatori dei tessuti molli associati a trauma, nelle infiammazioni localizzate (specialmente in presenza di edema), e nelle reazioni tissutali postoperatorie. Nell'uso come antinfiammatorio, si utilizza in dose da 40 U.I. da due a sei volte al giorno, sebbene sia stata sperimentata a dosaggi ampiamente superiori senza effetti collaterali degni di nota, salvo lievi disturbi gastrointestinali e rare reazioni di ipersensibilità. La sicurezza dell'impiego della bromelina rispetto ad altri farmaci antinfiammatori deriva dalla differenza nel suo meccanismo di azione: infatti, laddove i classici FANS inibiscono la cicloossigenasi, bloccando la sintesi di prostaglandine, la Bromelina "dirotta" tale sintesi, incrementando la produzione di prostaglandine ad attività antinfiammatoria a discapito di quelle ad attività pro-infiammatoria, in tal modo evitando il danno gastrointestinale tipico dei FANS. Tale differenza nel meccanismo d'azione spiega la sinergia che essa può avere con i FANS, ottenendo così un potenziamento degli effetti antinfiammatori. Altre attività farmacologiche della Bromelina includono un'azione antitrombotica, un'attività ipotensiva e la capacità di solubilizzare le placche arterosclerotiche. È nota la sua capacità sinergica nelle terapie antibiotica ed antitumorale. Per uso topico si sfrutta l'azione cheratolitica e di "pulizia" dei lembi di pelle morta in prossimità di ulcere ed ustioni (da poco in Italia sono stati messi in commercio farmaci a base di bromelina per uso topico). Un utilizzo collaterale della Bromelina sfrutta la sua proprietà antidiarroica, tramite inattivazione (temporanea) dei recettori intestinali delle tossine batteriche.
Farmacocinetica
L'assorbimento della Bromelina dopo somministrazione orale è intorno al 40%, quindi soddisfacente, ed interessante in quanto la mucosa gastrointestinale è generalmente ritenuta impermeabile alle proteine. Questi dati suggeriscono la presenza di un sistema di trasporto attivo. La sua emivita plasmatica è compresa tra 6 e 9 ore. Da notare che gli enzimi proteolitici sono normalmente inattivati dalle "cistatine", sostanze normalmente presenti nella saliva. Nonostante una buona resistenza della Bromelina a tale inattivazione, essa viene normalmente somministrata in compresse gastroresistenti. È noto il suo impiego anche per via iniettiva, sebbene non siano registrati in Italia farmaci per tale impiego.
Controindicazioni
La Bromelina è controindicata in pazienti con gravi disfunzioni renali od epatiche, ed è necessario uno stretto controllo in pazienti emofiliaci o comunque soggetti a disordini della coagulazione.
Varie
L'azione proteolitica della Bromelina conduce ad un suo utilizzo da parte dell'industria alimentare per intenerire le carni in scatola, per chiarificare la birra ed, in generale nella preparazione di alimenti precotti. Esistono in natura sostanze dalle caratteristiche simili, tra le quali le sole Papaina, estratta dalla Papaya (Carica Papaia L., famiglia delle Caricacae, ordine delle Parietales), e Ficina, estratta dal Fico (Ficus carica L., famiglia delle Moraceae, ordine delle Urticales), hanno goduto di un qualche interesse farmacologico. Tali sostanze sono attualmente utilizzate esclusivamente dall'industria per scopi simili a quelli della Bromelina. Il loro utilizzo può essere correlato all'esistenza preesistente di coltivazioni per l'utilizzo alimentare dei frutti ed alla presenza degli enzimi nel lattice che si estrae per incisione del fusto, non inficiando così la produzione alimentare. Infatti, ad esempio, l'Actinidina estratta dal frutto acerbo del kiwi (Actinidia chinensis Planch.) o altri enzimi congeneri estratti da piante meno diffuse, hanno ricevuto una considerazione decisamente minore.
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